Продукты

Серьезность микробной резистентности в сочетании с отсутствием новых противомикробных препаратов повысила интерес к разработке противомикробных пептидов (AMP) в качестве новых терапевтических средств.В этом исследовании мы оценили антимикробную активность двух коротких синтетических пептидов, а именно, RRIKA и RR.Эти пептиды проявляли мощную противомикробную активность против Staphylococcus aureus, и их противомикробные эффекты были значительно усилены добавлением трех аминокислот на С-конце, что, следовательно, увеличивало амфипатичность, гидрофобность и суммарный заряд.Более того, RRIKA и RR продемонстрировали значительный и быстрый бактерицидный эффект в отношении клинических и лекарственно-устойчивых изолятов Staphylococcus, включая метициллин-резистентный Staphylococcus aureus (MRSA), ванкомицин-промежуточный S. aureus (VISA), ванкомицин-резистентный S. aureus (VRSA). , устойчивый к линезолиду S. aureus и устойчивый к метициллину эпидермальный стафилококк.В отличие от многих природных АМП, РРИКА и РР сохраняли свою активность в присутствии физиологических концентраций NaCl и MgCl2.Как RRIKA, так и RR усиливали уничтожение лизостафина более чем в 1000 раз и уничтожали изоляты MRSA и VRSA в течение 20 минут.Кроме того, представленные пептиды лучше снижали прилипшие биопленки S. aureus и S. epidermidis по сравнению с результатами с обычными антибиотиками.Наши результаты показывают, что стафилоцидные эффекты наших пептидов проявлялись через пермеабилизацию бактериальной мембраны, что приводило к утечке цитоплазматического содержимого и гибели клеток.Кроме того, пептиды не были токсичными для клеток HeLa в концентрациях, в 4-8 раз превышающих их антимикробные концентрации.Мощная и нечувствительная к соли антимикробная активность этих пептидов представляет собой привлекательный терапевтический кандидат для лечения инфекций, вызванных S. aureus с множественной лекарственной устойчивостью.