Продукты

Исследовано ингибирование β-карбоангидразы (КА, КФ 4.2.1.1) патогенных грибов Cryptococcus neoformans (Can2) и Candida albicans (Nce103) серией из 25 разветвленных алифатических и ароматических карбоксилатов.Человеческие изоформы hCA I и II также были включены в исследование для сравнения.Алифатические карбоксилаты, как правило, представляли собой миллимолярные ингибиторы hCA I и II и низкомолярные/субмикромолярные ингибиторы β-CA.Ароматические карбоксилаты были микромолярными ингибиторами четырех ферментов, но некоторые из них проявляли низкую наномолярную активность в отношении патогенных ферментов грибов.4-гидрокси- и 4-метоксибензоат ингибировали Can2 с K(I)s 9,5-9,9 нМ.Метиловые эфиры, гидроксаматы, гидразиды и карбоксамиды некоторых из этих производных также были эффективными ингибиторами α- и β-КА.

Парабены являются одними из наиболее часто используемых консервантов для подавления роста микробов и продления срока годности ряда потребительских товаров.Цель настоящего исследования состояла в том, чтобы получить представление о метаболизме парабенов в клетках рака молочной железы (MCF7), поскольку они продемонстрировали эстрогенную активность в отношении этих клеток и были обнаружены в тканях рака молочной железы.Токсичность парабенов по отношению к клеткам MCF7 определяли с помощью МТТ-тестов.Гидролиз метил-, бутил- и бензилпарабена до п-гидроксибензойной кислоты анализировали в культивируемых клетках MCF7 и в клеточных гомогенатах.Глюкуронирование и сульфоконъюгацию изучали в гомогенатах MCF7, а парабены анализировали методом ВЭЖХ.Было показано, что метилпарабен гораздо менее токсичен, чем бутил и бензилпарабен.Парабены были полностью стабильны в гомогенатах MCF7, тогда как п-нитрофенилацетат, тип субстрата, подвергался гидролизу.Гомогенаты клеток MCF7 не проявляли активности глюкуронизации и сульфоконъюгации по отношению к парабенам.Более высокая стабильность парабенов может объяснить их накопление в ткани рака молочной железы.