Продукты

Многоцелевые соединения все чаще используются для эффективного лечения сложных заболеваний.Здесь мы описываем дизайн и синтез нового класса гибридов шогаола и гуприна, предназначенных для поражения нескольких ключевых целей, связанных с болезнью Альцгеймера.Гибриды были протестированы in vitro на их ингибирующую активность в отношении ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы человека и антиоксидантную активность (анализы ABTS.+, DPPH и Folin-Ciocalteu), а также на интактные клетки Escherichia coli на их антиагрегационную активность Aβ42 и тау.Кроме того, было оценено их проникновение в мозг (анализ PAMPA-BBB).Несмотря на то, что гибриды не являются такими сильными ингибиторами АХЭ или антиоксидантными агентами, как исходный гуприн Y и [4]-шогаол, соответственно, они все же проявляют очень сильную антихолинэстеразную и антиоксидантную активность и являются гораздо более сильными антиагрегационными агентами Aβ42 и тау, чем исходные. исходные соединения.В целом, гибриды шогаола и гуприна представляют собой интересные проницаемые для мозга многоцелевые средства против болезни Альцгеймера.

Экстракты разной полярности, полученные из различных частей растения (корня, листа, цветка и плода) Seseli Rigicum, изучали с помощью различных антиоксидантных анализов: активности по удалению радикалов DPPH и ABTS, методом общей восстановительной способности, а также по общему содержанию флавоноидов и полифенолов. .Эфирные масла всех частей растения проявляли слабые антиоксидантные свойства.Диапазон ингибирующих концентраций исследуемых экстрактов в отношении бактерий Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, грибов Candida albicans и Aspergillus niger составил 0,01–1,50 мг/мл, а микробицидного 0,02–3,00 мг/мл.При взаимодействии с холинэстеразой все эфирные масла оказались эффективными ингибиторами.Наибольший процент ингибирования холинэстеразы человека и лошади показали эфирное масло корня (38,20% и 48,30% соответственно) среди масел и гексановый экстракт корня (40,56% и 50,65% соответственно).Эфирные масла и летучие компоненты всех частей растений идентифицировали с помощью ГХ, ГХ-МС и парофазного анализа/ГХ-МС.Статистический анализ совокупности результатов показал, что состав эфирного масла корня существенно отличается от эфирного масла других частей растения.С учетом всех изученных активностей гексановый экстракт корня показал наилучшие общие свойства.С помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии в сочетании с масс-спектрометрией высокого разрешения в экстрактах различной полярности были идентифицированы 30 наиболее распространенных компонентов.Присутствие идентифицированных компонентов было связано с наблюдаемой специфической биологической активностью, таким образом обозначая соединения, потенциально ответственные за каждую проявленную активность.