Продукты

Телитромицин был впервые запущен в Германии в качестве препарата для перорального приема один раз в день при респираторных инфекциях, включая внебольничную пневмонию, острые бактериальные обострения хронического бронхита, острый синусит и тонзиллит/фарингит.Это полусинтетическое производное природного макролида эритромицина является первым продаваемым кетолидом, новым классом антибиотиков, содержащим С3-кетон вместо группы L-кладинозы.Антибактериальный агент с 14-членным кольцом предотвращает синтез бактериального белка путем связывания с двумя доменами 50S-субъединицы бактериальных рибосом.Он проявляет мощную активность in vitro в отношении распространенных респираторных патогенов, включая Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes, а также других атипичных патогенов.3-кетогруппа придает повышенную кислотную стабильность и снижает индукцию резистентности к макролидам-линкозамидам-стрептограмину В, что часто наблюдается при применении макролидов.Замещенный остаток карбамата C11-C12, по-видимому, не только увеличивает сродство к сайту связывания рибосомы, но также стабилизирует соединение против гидролиза эстеразой и предотвращает резистентность из-за элиминации макролидов из клетки с помощью оттока, кодируемого геном mef у некоторых патогенов. .Телитромицин является одновременно конкурентным ингибитором и субстратом CYP3A4.Однако, в отличие от некоторых макролидов, таких как тролеандомицин, он не образует стабильного ингибирующего комплекса CYP P-450 Fe2+-метаболит нитрозоалкана, который потенциально является гепатотоксичным.Препарат хорошо переносится и хорошо распределяется в легочных тканях, бронхиальном секрете, миндалинах и слюне.Он оказывается высококонцентрированным в азурофильных гранулах полиморфноядерных нейтрофилов, что облегчает его доставку к фагоцитируемым бактериям.