Продукты

Триметоприм является липофильным и слабощелочным бактериостатическим средством класса пириметаминов.Это белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, горький, мало растворимый в хлороформе, этаноле или ацетоне, но почти нерастворимый в воде и хорошо растворимый в растворе ледяной уксусной кислоты.Он имеет антибактериальный спектр, аналогичный сульфаниламидным препаратам, но с сильным антибактериальным эффектом.Хорошо влияет на лечение Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus и целого ряда других грамположительных и отрицательных бактерий.Но он неэффективен против синегнойной палочки.Его минимальная ингибирующая концентрация часто составляет менее 10 мг/л, при этом его отдельное использование легко вызывает бактериальную резистентность, поэтому его обычно не используют отдельно, а в основном в сочетании с сульфаниламидным препаратом для формирования составного препарата для клинического лечения инфекций мочевыводящих путей, кишечных инфекций. инфекции, респираторные инфекции, дизентерия, энтерит, брюшной тиф, менингит, средний отит, менингит, сепсис и инфекции мягких тканей.Обладает эффектом при лечении брюшного тифа и паратифа не меньшим, чем ампициллин;Его также можно комбинировать с сульфаниламидными препаратами длительного действия для профилактики и лечения лекарственно-устойчивой малярии falciparum.

Основной принцип антибактериального действия триметоприма заключается в том, чтобы препятствовать метаболизму фолиевой кислоты в бактериях.Основным механизмом действия является избирательное ингибирование активности дигидрофолатредуктазы в бактериях, так что дигидрофолат не может быть восстановлен до тетрагидрофолата.Так как синтез фолиевой кислоты является основной частью биосинтеза нуклеиновых кислот, и поэтому продукт препятствует синтезу бактериальных нуклеиновых кислот и белков.Более того, сродство связывания триметоприма (ТМП) с бактериальным ферментом дигидрофолатредуктазой в пять раз выше, чем сродство к дигидрофолатредуктазе млекопитающих.Сочетание его с сульфаниламидными препаратами может вызвать двойную блокировку метаболизма биосинтеза фолиевой кислоты бактерий, так что возникает синергетический эффект, который усилит антибактериальную активность сульфаниламидных препаратов и может превратить антибактериальный эффект в бактерицидный эффект, который снижает лекарственную устойчивость. штаммы.Кроме того, продукт также может усиливать антибактериальное действие ряда других антибиотиков (таких как тетрациклин, гентамицин).