Продукты

Подходы к лечению СД2, заболевания, характеризующегося двойным дефектом дисфункции островковых клеток и инсулинорезистентности, включают средства, повышающие секрецию инсулина поджелудочной железой (секретагоги), средства, повышающие чувствительность органов-мишеней к инсулину (сенсибилизаторы) и агенты, которые снижают скорость всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта. Лираглутид, агонист рецептора ГПП-1, поступивший на рынок, обладает 97% гомологией с ГПП-1 только с двумя заменами аминокислот и добавлением боковой цепи жирной кислоты.В частности, лизин в положении 34 заменен аргинином, а лизин в положении 26 модифицирован ацильной цепью C16 через глутамоильный спейсер.Устойчивость лираглутида к деградации ДПП-4 обусловлена ​​его склонностью к образованию мицелл и связыванию с альбумином.В отличие от своего предшественника эксенатида, который требует двух ежедневных подкожных инъекций перед первым и последним приемом пищи, лираглутид одобрен в качестве схемы лечения один раз в день и может использоваться в комбинации с метформином или сульфонилмочевиной у пациентов с недостаточным гликемическим контролем либо монотерапия или комбинированная двойная терапия.Он также одобрен в сочетании с двойной терапией метформином и тиазолидиндионом у пациентов с недостаточным гликемическим контролем.Лираглутид продемонстрировал активность связывания 61 пМ (EC50 = 55 пМ для GLP-1) в отношении клонированного человеческого рецептора GLP-1.